Betulínsýra duft 472-15-1

1. Inngangur

Betulínsýra er fimm hringa triterpenoid efnasamband, sem er mikið til í náttúrunni og var fyrst einangrað úr berki sígrænna plantna af Rhamnaceae fjölskyldunni sem vex í austurhluta Afríku. Í birkitríterpenóíðunum eru aðallega betulín og betulínsýra, sem eru lúpan- gerð triterpenoids unnin úr berki birkitrésins. Betila triterpenes hafa margvíslega líffræðilega virkni og er hægt að nota í bakteríudrepandi, veirueyðandi, æxlishemjandi, blóðfitustjórnun, gallteppu og lifrarvörn.

2. Helstu aðgerðir

2. Helstu aðgerðir

Þar sem illkynja æxli, einn af fimm banvænum sjúkdómum manna, eru alvarleg ógn við líf og heilsu manna, hefur þróun æxlislyfja orðið vinsæl leið í lyfjaþróun. Rannsóknir hafa sýnt að betulínsýra hefur marktæk hamlandi áhrif á útbreiðslu HeLa frumna úr leghálskrabbameini í mönnum, SMMC-7721 lifrarkrabbameinsfrumum í mönnum og SGC-7901 magakrabbameinsfrumum í mönnum in vitro. Aftur á móti er æxlishemjandi virkni betulínsýru sterkari en betulínalkóhóls. Betulínsýra hefur fjölgunaráhrif á margs konar æxlisfrumur, þar á meðal sortuæxli, lifrarkrabbamein, krabbamein í blöðruhálskirtli, taugaæxli, höfuð- og hálsæxli, hvítblæði, leghálsæxli í mönnum, smáfrumukrabbamein í lungum, brjóstakrabbamein, krabbamein í nefkoki, eitlaæxli og ristilkrabbameini, en hefur engin áhrif á eðlilegar frumur. Betulínsýruafleiður hafa einnig æxliseyðandi eiginleika.

2.1 Helstu æxlishemjandi áhrif betulínsýru og afleiða hennar eru eftirfarandi.

2.1.1. Frumueitrandi áhrif á æxlisfrumur

2.1.2. Að hindra frumuhring æxlisfrumna

2.1.3. Markviss framkalla apoptosis og autophany í æxlisfrumum

2.1.4. Örvar sérhæfingu æxlisfrumna

2.1.5. Hindra flutning æxlisfrumna, innrás og önnur áhrif

2.1.6. Að bæta ónæmisvirkni líkamans

2.2 Veirueyðandi áhrif betulínsýru og afleiða hennar

Veirur eru hópur tiltölulega frumstæðra, lifandi, ófrumulífvera sem geta afritað sig sjálfir og strangt innanfrumu sníkjudýr. 70 prósent til 80 prósent smitsjúkdóma í mönnum eru af völdum vírusa, svo sem áunnin ónæmisbrestsheilkenni (alnæmi), inflúensu, lifrarbólgu B og C, herpes zoster o.s.frv.. Frá upphafi 20. aldar hafa vísindamenn uppgötvað að sumir veirusjúkdómar sýkingar geta valdið myndun æxla og eru þessar vírusar kallaðar RNA æxlisveirur. Birki triterpenoids hafa lyfjafræðilega virkni til að hamla mörgum veirum og létta einkenni sjúkdóma af völdum margra veira.

Verkunarmáti núverandi lyfja gegn veirum byggist venjulega á mismunandi stigum veiruafritunar sem markmið verkunar. Vegna mismunandi kjarnsýrutegunda er hægt að skipta vírusum í RNA vírusa (ein- eða tvíþátta) og DNA vírusa (ein- eða tvíþátta) og markmið lyfjahömlunar eru mismunandi fyrir vírusa með mismunandi erfðaefni. Fyrir vírusa með DNA sem erfðaefni er hið einstaka verkunarmarkmið DNA fjölmútasans, svo sem hömlun á herpes zoster veiru, manna herpes veiru, herpes simplex veirum af tegund I og II með acyclovir og ganciclovir; fyrir afturveirur með RNA sem erfðaefni, er einstaka verkunarmarkmið bakrita, sem almennt sést við hömlun zídóvúdíns og lamivúdíns á HIV. Aftur á móti hefur betulínsýra og afleiður hennar hamlandi áhrif á nokkrar algengar DNA og RNA veirur.

2.2.1. Bæling á HIV

Alnæmi af völdum HIV er orðinn einn helsti smitsjúkdómurinn sem stofnar heilsu manna í hættu. Núverandi viðurkenndir verkunarháttur gegn HIV eru inngönguhemlar, bakritahemlar, próteinlýsandi ensímhemlar, integrasahemlar og þroskahemlar. Flest núverandi lyf eru bakritahemlar og próteinlýsandi ensímhemlar, sem hafa ókosti eins og lyfjaónæmi. Aftur á móti verka betúlínsýra og afleiður hennar með því að trufla síðari stig veirulífsferils, sem tengist veiruinngöngu, vexti og þroska, og eru aðallega notaðar sem inngöngu- og þroskahemlar, sem eru nýir HIV hemlar sem á að þróa. .

2.2.2. Hindrun á algengum RNA veirum eins og inflúensu og lifrarbólgu C veiru (HCV)

2.2.3 Hindrun á algengum DNA veirum

2.3 Bólgueyðandi og verkjastillandi áhrif betulínsýru og afleiða hennar

NF-KB er samheiti yfir hóp kjarnaumritunarþátta sem miða á κB síðuna og hafa margvísleg hlutverk við að stjórna genatjáningu margs konar bólguþátta; en fosfólípasi A2 (PLA2) tekur þátt í sjúkdómsvaldandi ferli bólgu og bráða meiðsla. Helsti bólgueyðandi verkunarmáti birkitríterpenóíða er í gegnum hömlun á NF-KB boðleiðinni, bæla niður gena- og próteinmagn bólgumiðlara sem stjórnað er af eftirleiðis; eða með and-PLA2 virkni, eflingu nituroxíðsyntasavirkni til að draga úr NO framleiðslu og kynningu á ROS til að mynda oxunarálag til að ná bólgueyðandi tilgangi. Betulínsýra getur einnig náð verkjastillandi áhrifum með því að stilla NF-KB/kalsíumganga tvöfalda stjórnun.

2.4 Hömlun á skemmdum á heilataugum og æðum með betulínsýru og afleiðum hennar

2.4.1. Virkni á miðtaugakerfið

2.4.2. Stöðvun æðaskemmda og hömlun á taugaskemmdum

2.4.3. Að bæta heilabilun

Heilabilun er heilkenni viðvarandi skerðingar á áunninni geðvirkni. Tvær algengustu tegundir heilabilunar eru Alzheimerssjúkdómur og æðavitglöp; Nýlegar rannsóknir hafa sýnt að betulínsýra hefur sýnt nokkra bata í báðum þessum algengu tegundum heilabilunar.

2.5. Meðferðaráhrif betulínsýru og afleiða hennar á aðra algenga sjúkdóma

2.5.1. Vörn hjartavöðvafrumna

2.5.2. Fitustýrandi og lifrarverndandi áhrif

2.5.3. Bakteríudrepandi áhrif

2.5.4. Hömlun á sykursýki og fylgikvillum hennar

3. Umsóknir

Það er aðallega notað á sviði lyfjarannsókna sem hugsanlegur krabbameinsþáttur, það er einnig hægt að nota í snyrtivörur.

4. Flæðirit

5. Gæðastaðall

6. Aðferð við greiningu

MOA er í boði sé þess óskað

7. Viðmiðunarróf

8. Stöðugleiki og öryggi

Stöðugleiki:
Stöðugt við viðeigandi aðstæður (stofuhita). Stöðugleikablað er fáanlegt sé þess óskað.
Öryggi:

Það er ekki stökkbreytandi, skaðlaust og ekki pirrandi, engin bólgueyðandi losun prostaglandína, engin aukning á frumugreiningu, engin áhrif á frumulyf. Er öruggt fyrir húðvörur.

9. Athugasemdir viðskiptavina

10. Vottorð okkar

11.Viðskiptavinir okkar

12.Sýningar

maq per Qat: betulínsýruduft 472-15-1, framleiðendur, birgjar, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, best, magn, til sölu