Umifenovir Hydrochloride CAS 131707-23-8

1. Inngangur

Umifenovir hýdróklóríð er tvívirkt lyf gegn inflúensuveiru, sem getur barist við inflúensu af völdum inflúensu A og B veira á sama tíma og getur einnig haft veirueyðandi virkni gegn öðrum öndunarfæraveirusýkingum.

Abidor in vitro veirueyðandi próf hafa sýnt hömlun á mörgum af eftirfarandi öndunarfæraveirum.

H1N1 og H3N2 inflúensuveirur í mönnum og H9N2 fuglainflúensuveirur.

Parainflúensuveira tegund 3 (PIV3).

Herpes simplex veira tegund 1 (HSV-1).

Enterovirus tegund EV71 (EV71).

Respiratory syncytial veira (RSV).

Coxsackie A16 veira (CoxA16).

2. Helstu aðgerðir

2. Helstu aðgerðir

2.1 Veira gegn inflúensu.

2.1.1 Inntaka Abidor API 90mg/kg/dag lækkaði marktækt lungnavísitölu músa (p.<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Bólgueyðandi virkni.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/dag á 5. degi eftir sýkingu sýndi marktæka hömlun á aukinni mRNA tjáningu bólguþátta CCL2 af völdum veirusýkinga (p < 0.01) og TNF- (p < 0,05) í lungum músa.

2.2.2 sýndi uppstjórnun á mRNA tjáningu IL-6 (p < 0.05) og CXCL9 (p < 0,001).

2.2.3 nokkur bati á einkennum hita, léttir á einkennum í nefi sem og aukin virkni í frettum í 70 mg/kg/dag skammtahópi af Abidor töflum

2.2.4 Á 3. degi eftir sýkingu hamlaði meðferð með Abidor ekki marktækt veiruafritun í neftúrbínu, barka, lungnavef og nefskolunarvökva, heldur hamlaði TNF, IL-10 marktækt (p.<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Eftir 6. dag veirusýkingar sýndi meðferð með Abidora nokkra bata á íferð bólgufrumna og víkkun millivefs lungna í lungnavef fretta.

Ályktun: Abirater hefur breiðvirkt hamlandi áhrif á öndunarfæraveiru, sem upphaflega skýrir ónæmisbætandi verkun Abirater in vivo og hömlun þess á inflúensuveiru HA2-miðlaðri himnusamruna.

Vélbúnaður

Abidor hefur annan verkunarmáta en önnur eins marks veirulyf.

Veirueyðandi lyf eins marks eins og neuramínídasahemlar (oseltamivír) og HIV próteasahemlar (rítónavír) hafa einn verkunarhátt og geta verið næm fyrir ónæmi í klínískri notkun, á meðan veirur eru viðkvæmar fyrir stökkbreytingum og meðferð verður mjög erfið þegar ónæmur stofn er kominn. verður ríkjandi meðal íbúa.

Abidor hefur verið notað til að meðhöndla inflúensu í meira en 10 ár og ekkert ónæmi hefur verið tilkynnt eða fundist í þýðinu. Þetta sýnir að ólíkt veirueyðandi lyfjum með einum markhópi hefur Abidor marga veirueyðandi aðferðir. Bein virkni á veiruna getur truflað ekki aðeins aðsog veirunnar, heldur einnig veiruafhausun og samspil veirupróteina við frumuhimnur.

Þekktir verkunarmátar sem eru aðallega andstæðingur inflúensuveiru

1) Að hindra innkomu vírusa: Endocytosis: Abidor hindrar innkomu veira með því að trufla grindupróteinháða innfrumumyndun. Hindrandi samruni: Abidor hindrar samruna veirulípíðhimna við innfrumublöðruhimnur, sem virkar sem himnusamrunahemlar. Þökk sé þessum verkunarmáta hefur Abidor breiðara veirulyfjasvið en oseltamivír.

(ii) Interferon örvun: Abirater örvar interferónframleiðslu með því að virkja 2,5-oligoadenylate synthasa (OAS), sem brýtur niður veiru mRNA og kemur í veg fyrir afritun veiru. Það hefur sterk interferón-örvandi áhrif, örvar nægilegt magn af interferóni til að myndast í staðbundnu slímhúð öndunarfæra innan skamms tíma (24 klst) og skapar breiðvirkt veirueyðandi ástand í öndunarfærum eftir degi 4. Það bætir ónæmisstarfsemi líkamans og getu til að gleypa veiruna, hraðar en tíminn sem það tekur fyrir bóluefnið að taka gildi (venjulega 14 d).

(iii) Eykur ónæmi líkamans: Abidor virkjar átfrumur og eykur ósértækt ónæmi. Abidor hefur umtalsverða bata á nokkrum ónæmisfræðilegum breytum (CD4 plús , CD8 plús , B frumum og immúnóglóbúlínum í sermi) hjá ónæmisbældum sjúklingum.

Aðrir óþekktir verkunarmátar til að hindra innkomu vírusa inn í frumur

Þar sem Abidor er breiðvirkt veirueyðandi lyf, með veirueyðandi virkni ekki aðeins gegn inflúensuveirum heldur einnig öðrum öndunarfæraveirum (öndunarveiru, parainflúensuveiru, nashyrningaveiru, kransæðaveiru o.s.frv.), hefur það breitt verkunarsvið til að koma í veg fyrir að vírusar fara inn í frumur (ef um er að ræða inflúensuveirur truflar það innkomu veira í gegnum HE (Hemagglutinin acetylesterase) viðtaka), og frekari aðferðir til að koma í veg fyrir innkomu mismunandi veira verða áfram rannsökuð.

Í samanburði við önnur veirueyðandi lyf hefur Umifenovir Hydrochloride eftirfarandi eiginleika:

1. Drepur A og B inflúensuveirur á sama tíma.

2. Kemur í veg fyrir samruna og fjölgun vírusa.

3. Örvar interferón og bætir augljóslega sjálfsofnæmi.

4. Dregur verulega úr flensueinkennum og styttir flensuferilinn.

5. Kemur í veg fyrir tilvik og þróun síðflensuheilkennis.

6. Inntaka meðan á inflúensufaraldri stendur getur í raun komið í veg fyrir inflúensu.

7. In vitro próf, það hefur læknandi áhrif á SARS vírus og fuglaflensu.

8. Þægileg inntökugjöf, mikið öryggi og gott samræmi.

3. Umsóknir

Umifenovir hýdróklóríð er notað í læknisfræði fyrir fullorðna og börn með inflúensu A, inflúensu B, bráðar veirusýkingar í öndunarfærum, alvarlegt bráða öndunarfærasjúkdómsheilkenni, þar með talið til að koma í veg fyrir og meðhöndla flókna berkjubólgu og lungnabólgu.

4. Flæðirit

Með því að nota 3-joð-4-nítrófenól sem hráefni er efnasambandið framleitt með hýdroxýlhvarfi við asetýlklóríð→Efnasambandið er skipt út fyrir etýlasetóasetati undir áhrifum basa til að búa til efnasambandið→Efnasamband er myndað með samvirkni við afoxun-þéttingu við skilyrði ediksýru og járndufts til að búa til indólhring til að fá efnasamband→ Efnasamband er framleitt með N-metýlerunarhvarfi með dímetýlsúlfati→ Efnasamband fæst í Í koltetraklóríði er efnasambandið framleitt með tvíbrómun með brómi→ Efnasambandið er hvarfað við þíófenól við basísk skilyrði, og efnasambandið fæst eftir súrnun; →Efnasambandið í hvarfleysinum hefur dímetýlamín Í viðurvist vatnslausn af formaldehýði er efnasambandið útbúið →Efnasambandið er sýrt í heitu asetoni til að fá Arbidol hýdróklóríð

5. Gæðastaðall

6. Aðferð við greiningu

MOA er í boði sé þess óskað

7. Tilvísunarlitskiljun

Litróf er fáanlegt sé þess óskað

8. Stöðugleiki og öryggi

Stöðugleiki:
Stöðugt við viðeigandi aðstæður (stofuhita). Stöðugleikablað er fáanlegt sé þess óskað.
Öryggi:
Samkvæmt GARS (almennt viðurkennd sem örugg) tilkynningu frá Bandaríkjunum er það öruggt til manneldis.

9. Athugasemdir viðskiptavina

10. Vottorð okkar

11. Viðskiptavinir okkar

12. Sýningar

maq per Qat: umifenovir hydrochloride cas 131707-23-8, framleiðendur, birgjar, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, best, magn, til sölu